Với mục tiêu phát triển quy trình ổn định, đơn giản, hiệu suất cao để điều chế felodipin, tạo điều kiện cho sản xuất và dễ dàng thao tác trong sản xuất và ứng dụng công nghiệp hóa. Trường Đại học Công nghiệp Hà Nội, Bộ Công Thương đã thực hiện đề tài: “Nghiên cứu quy trình điều chế Felodipin làm thuốc điều trị bệnh cao huyết áp”.
Sau thời gian 2 năm nghiên cứu, đề tài đã đạt được một số kết quả như sau: Xây dựng được quy trình tổng hợp felodipin theo phương pháp Hantzsch qua 3 bước với hiệu suất tổng đạt 67,92%. Các bước trong phản ứng đã được cải tiến phù hợp với điều kiện Việt Nam cho hiệu suất cao, thực hiện đơn giản, hiệu quả và tính khả thi cao; Xây dựng quy trình tổng hợp và tinh chế felodipin theo phương pháp ống dòng liên tục, hiệu suất phản ứng đạt 40,1%; Xây dựng được phương pháp định lượng felodipin bằng HPLC, theo đó giới hạn phát hiện 0,0242mg/ml và giới hạn định lượng 0,0808 mg/ml; Sản phẩm felodipin được Viện Kiểm nghiệm thuốc trung ương đánh giá độc tính cấp, độc tính bán trường diễn, độ ổn định và kiểm nghiệm Dược điển Anh BP2018; Với nguồn nguyên liệu tổng hợp được, có thể tổng hợp thuốc generic felodipin có giá thành giảm 40% so với thuốc nhập ngoại.
Trong nghiên cứu này, các nhà khoa học đã đổi mới quy trình tổng hợp felodipin theo phương pháp ống dòng liên tục bằng phản ứng ngưng tụ đa trung tâm một giai đoạn duy nhất sử dụng xúc tác phù hợp để quy trình đạt hiệu suất và độ tinh khiết hóa học của felodipin cao.
Quy trình nghiên cứu có thể phát triển đưa ra ứng dụng ở các Công ty sản xuất Dược phẩm để sản xuất thuốc felodipin chữa bệnh cao huyết áp. Việc tiếp tục phát triển sản phẩm này sẽ đem lại hiệu quả kinh tế rất lớn, có thể chủ động sản xuất thuốc chữa trị cao huyết áp trong nước với giá rẻ. Với số lượng bệnh nhân trong nước rất lớn nhưng lại khó có điều kiện tiếp cận được với các thuốc điều trị như hiện nay thì việc tạo ra một sản phẩm thuốc do chúng ta tự sản xuất được sẽ có giá trị vô cùng lớn về mặt kinh tế và xã hội.
Nguồn: Báo cáo kết quả nghiên cứu của Đề tài (Mã số CNHD.ĐT.077/17-19) tại Cục Thông tin khoa học và công nghệ quốc gia.