Từ năm 2014 đến năm 2017, nhóm nghiên cứu tại trường Đại học Dược Hà Nội do PGS.TS. Nguyễn Ngọc Chiến làm chủ nhiệm, đã thực hiện đề tài: “Nghiên cứu bào chế, sinh khả dụng và tác dụng chống ung thư của tiểu phân nano artesuat”.

Đề tài đề ra các mục tiêu sau: Xây dựng công thức bào chế siêu vi nang, siêu vi cầu kích thước nano của artesunat; Xác định thông số dược động học của artesunat từ hệ nano bào chế được trên chó; Xác định hiệu quả hóa trị liệu chống ung thư của artesunat trên mô hình chuột mang mô ung thư người.

Một số kết quả của nghiên cứu đã đạt được:

- Đã bào chế hệ tiểu phân nano - thuốc tiêm hỗn dịch nano artesunat.

- Đã xác định được thông số dược động học của ART từ hệ tiểu phân nano: Xây dựng và thẩm định được phương pháp định lượng ART và DHA trong huyết tương chó. Các thông số dược động học của ART từ hỗn dịch nano ART và từ nguyên liệu trên chó đã được xác định. Kết quả cho thấy tiêm bắp hỗn dịch nano có sinh khả dụng cao hơn dạng uống hỗn dịch và dung dịch artesunat nguyên liệu.

- Đã đánh giá tác dụng kháng ung thư trên tế bào in vitro và trên chuột in vivo

+ Kết quả trên tế bào in vitro: Cả nguyên liệu ART và các hệ nano chứa ART đều ức chế mạnh sự phát triển các tế bào ung thư MCF-7; A549; SCC-7 và MDA-MB-231. Sự ức chế này phụ thuộc vào liều sử dụng và thời gian nghiên cứu. So với ART nguyên liệu, các hệ nano chứa ART có độ độc tính cao hơn (p<0,05), đặc biệt đối với tế bào ung thư A549. Ngoài ra, hệ tiểu phân nano ART-PLGA thay đổi đặc tính bề mặt bằng Chitosan cho kết quả độc tính cao hơn đối với các tế bào MCF-7 và A549 so với hệ nano ART/PLGA (p<0,05).

+ Kết quả in vivo:

Sau 14 ngày, nhóm nghiên cứu đã tiêm Nano ART liều thấp 30mg/kg/ngày 1 lần/ngày thể tích khối u đã giảm 32,38% so với nhóm Đối chứng bệnh lý. Trong khi đó, ở nhóm được tiêm Nano ART liều cao 60mg/kg/ngày, 1 lần/ngày thể tích khối u đã giảm 49,85% so với nhóm Đối chứng bệnh lý. Nhóm được tiêm ART nguyên liệu/ART pha tiêm 30mg/kg/ngày, 1 lần/ngày thể tích khối u đã giảm 41,50% so với nhóm Đối chứng bệnh lý. Nhóm Đối chứng tham khảo tiêm Anzatax (Paclitaxel) 6mg/5ml (10mg/kg), pha loãng với NaCl 0,9% 2 lần/tuần thể tích khối u đã giảm 42,96% so với nhóm đối chứng bệnh lý.

Đặc biệt, sau 14 ngày thử thuốc và theo dõi thêm 5 ngày nữa thì phần trăm ức chế sự phát triển của khối u ở các nhóm đã tăng lên, nhóm Đối chứng bệnh lý chết thêm 2 chuột, nhóm thử 1 chết 1 chuột, nhóm tham khảo có 1 chuột hết u.

Có thể tìm đọc toàn văn Báo cáo kết quả nghiên cứu của Đề tài (Mã số 13533) tại Cục Thông tin Khoa học và Công nghệ Quốc gia.

Nguồn: NASATI